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龍膽草含龍膽苦甙、獐牙菜苦甙、當藥甙、三葉甙、苦龍甙、四乙酰龍膽苦甙、苦樟甙；龍膽黃堿、龍膽堿、秦艽乙素、秦艽丙素、龍膽三糖、β-谷甾醇等。

1、清熱燥濕：龍膽草能治療濕熱黃疸、陰腫陰癢、帶下、強中、濕疹瘙癢等癥。

2、瀉肝膽火：龍膽草能治療膽囊炎、膽結石和病毒性肝炎等引起的黃疸、口苦、目赤、耳聾、脅痛等癥。

3、祛火定風：龍膽草能治療因發燒引起的驚風抽搐。

4、利水消濕：龍膽草主治目痛頸痛、兩脅疼痛、濕熱上亢等癥。

5、驅蟲消食：龍膽草能治療小兒疳積、胃中伏熱、時氣溫熱、熱泄下利、去腸中小蟲、益肝膽氣、止驚惕等癥。